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肽聚乙二醇化的類型

更新時(shí)間:2023-07-29      點(diǎn)擊次數(shù):721

聚乙二醇(PEG),也稱為聚環(huán)氧乙烷(PEO),是一種兩親性聚醚,可溶于水和大多數(shù)有機(jī)溶劑。 PEG及其衍生物是少數(shù)經(jīng)美國(guó)FDA認(rèn)證可用于生物制藥產(chǎn)品的聚合物之一。

聚乙二醇化是指PEG聚合物鏈與靶分子共價(jià)連接,通常是小分子化學(xué)藥物或大生物分子,例如肽、蛋白質(zhì)、碳水化合物、脂質(zhì)、寡核苷酸、親和配體、輔因子、脂質(zhì)體和其他生物
材料

肽分子作為藥物先導(dǎo)化合物在體內(nèi)的應(yīng)用受到一定的限制,主要表現(xiàn)在生物體腎小球的過(guò)濾作用、蛋白酶的水解破壞以及抗原反應(yīng)等方面。多肽經(jīng)過(guò)PEG修飾(
PEGylation )后,大大減少了上述三個(gè)方面的限制,從而提高了多肽在體內(nèi)的應(yīng)用。

聚乙二醇化多肽的主要修飾位點(diǎn)為多肽的N端、C端、Lys的側(cè)鏈和Cys的硫醇基團(tuán)。用于修飾的單分散PEG的分子量范圍在PEG2~PEG24之間;多分散PEG的分子量范圍在PEG500~PEG40K之間。



1.常見(jiàn)單分散PEG修飾介紹(以下結(jié)構(gòu)均可修飾為多肽結(jié)構(gòu))

NH2-PEG2-CH2COOH
CAS NO.:134978-97-5

NH2-PEG2-CH2COOH

NH2-PEG3-CH2COOH
CAS NO.:134978-99-7

NH2-PEG3-CH2COOH

NH2-PEG4-CH2COOH
CAS 號(hào):195071-49-9

NH2-PEG4-CH2COOH

NH2-PEG6-COOH
CAS 號(hào):905954-28-1

NH2-PEG6-COOH

N3-PEG6-CH2CH2COOH
CAS號(hào):361189-66-4

N3-PEG6-CH2CH2COOH
N3-PEG6-NH2
CAS 號(hào):957486-82-7

N3-PEG6-NH2

2.常見(jiàn)多分散PEG修飾介紹(以下結(jié)構(gòu)均可修飾為多肽結(jié)構(gòu))

mPEG-NH2
CAS 號(hào):80506-64-5

聚乙二醇-NH2

NH2-PEG-NH2

NH2-PEG-NH2

NH2-PEG-COOH

NH2-PEG-COOH

NH2-PEG-半乳糖

NH2-PEG-半乳糖

mPEG-COOH

聚乙二醇-COOH

OH-PEG-COOH

羥基-PEG-COOH

COOH-PEG-COOH
CAS
COOH-PEG-COOH
NO.:39927-08-7



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